DSC第一季高清 清点开拓时间相对较早的国产创制农药：18个杀虫剂/杀螨剂+10个除草剂+4个植调剂
发布日期：2025-04-14 02:19 点击次数：138
天下农化网中语网报说念：下文将对我国创制的18个杀虫剂（含杀螨剂）、10个除草剂、4个植物滋长调养剂从化学结构（包括CAS号DSC第一季高清，他不单是代表一个详情的化合物，还与公开的时间关联，CAS号越小，其发现或公开时间越早）、性能、创制经纬、作用机理以及专利和登记情况进行把稳的先容。
杀虫剂创成品种
1. 苦皮藤素（celangulin）
苦皮藤素（通用称呼：celangulin）是从卫矛科南蛇藤属的一种杀虫植物苦皮藤(Celastrusangulatus Max)中提真金不怕火得到的，其中杀虫活性最高的是苦皮藤素V。
1980年以来西北农林科技大学农药参谋所吴文君课题组对杀虫植物苦皮藤进行了系统的参谋，1988年从苦皮藤平分离到第一个非生物碱杀虫活性化合物——苦皮藤素I，为7取代的二氢千里香呋喃多元醇酯。以此为冲突口，在杀虫活性指挥下先后从苦皮藤根皮和叶子平分离出苦皮藤素II、III、IV和V等一系列二氢千里香呋喃多元醇酯类化合物。1991年河南化学参谋所汪茂田等报说念了从苦皮藤根皮平分离到杀虫化合物angulatin A，吴文君等自后通过进一步的单晶衍射证据1994年报说念的苦皮藤素V(celangulin V)与angulatin A为兼并结构。
苦皮藤素对害虫具有较强的拒食、麻醉和胃毒作用，多用于蔬菜、茶树、果树、桑树、棉花等作物的咀嚼式口器害虫及六畜寄生虫、卫生害虫等的防治。阻断虫豸神经-肌肉甘愿性接点电位的传导及对钙通说念的遏制可能是麻醉要素苦皮藤素IV的主要作用机理；而和虫豸中肠肠细胞的特异性受体V-ATP酶H亚基结合，从而草率细胞膜的平日功能可能是鸩杀要素苦皮藤素V的主要作用机理。
鉴于苦皮藤素V的高杀虫活性过火在植物材料中含量高，吴文君课题组和赵天增课题组差异研制了以苦皮藤素V为主灵验成份的二氢千里香呋喃多元醇酯植物源杀虫剂苦皮藤素，并差异央求了专利。2010年河南省新乡市东风化工场得回苦皮藤素母药的认真登记（PD20101575），另有5家公司得回苦皮藤素水乳剂的认真登记。
2. 硝虫硫磷
硝虫硫磷（考核代号89-1，英文名：xiaochongliulin）是四川省化学工业想象参谋院想象并开拓登记的有机磷类杀虫、杀螨剂。是中国第一个得回临时登记的具有自主常识产权的杀虫剂。
1953年，外洋报说念了芳基机磷类化合物具有杀菌杀虫活性，而硝虫硫磷即是在其基础上，在苯环上引入硝基得到的，其对多种刺吸式口器害虫、螨及某些介壳虫有精好意思的防效。主要用于小麦、棉花、柑橘、水稻等作物上害虫的防治，尤其对柑橘矢尖蚧有殊效，且对作物安全。该药通过遏制虫豸乙酰胆碱酯酶，阻碍神经传导而致死，具有触杀、胃毒和强渗入作用。
该化合物专利称呼：O，O-二烷基-O-(2，4-二氯-6-硝基苯基)硫代磷酸酯化合物过火制法和用途。央求日历：19930112，专利号：ZL93100324.5，专利权东说念主：四川省化学工业参谋想象院，2013年专利期届满失效。2008年，四川省化学工业参谋想象院得回了90%硝虫硫磷原药（PD20080777）和30%硝虫硫磷乳油（PD20080772，用于防治柑橘树矢尖蚧）的认真登记。
3. 氯胺磷（chloraminephosphorus）
氯胺磷（通用称呼：chloramine phosphorus）由浙江乐斯化学有限公司与武汉工程大学连合研制开拓的有机硫磷类杀虫剂。
该化合物的化学结构于1979年公开，1986年德国科研东说念主员报说念了他的杀虫活性，后续武汉工程大学合成并测定其生物活性，具有触杀、胃毒、熏蒸作用，生物活性与甲胺磷相等。
专利称呼：O，S-二甲基-(2，2，2-三氯-1-羟基-乙基)硫代磷酰胺，央求日历：19970624，专利号：ZL97112828.6，面前专利权东说念主：东方新农夫（荆州）生物科技有限公司，2014年未缴年费专利权间隔。2005年，乐斯化学有限公司就对95%的氯胺磷原药（LS20051337）和30%的氯胺磷悬浮剂（LS20051354）进行了临时登记。因其田间活性与登记不符导致其未再进行登记。
4. 氟螨
氟螨（开拓代号：F1050）是由江苏省化工参谋院与中科院上海有机化学参谋场所″八五″创制新农药时刻共同参谋开拓的含氟二苯胺类杀螨剂。
氟螨是在杀螨剂fentrifanil的基础上对苯环进行优化得到的。杀螨恶果很好，速效性高，对螨虫各个虫态均灵验，对棉螨的毒力比常用农药哒螨灵高。作用表情以触杀作用为主，无内吸、内渗作用。
专利称呼：N-(二硝基三氟甲基)-取代的-2-甲基苯胺繁衍物、制备次第及用途，央求日历：19971215，专利号：ZL97106777.5，专利权东说念主：中国科学院上海有机化学参谋所与浙江省化工参谋院，2011年未缴年费专利权间隔。2003年，浙江省化工参谋院有限公司就对94%的氟螨原药（LS20031728）和15%的氟螨乳油（LS20031727）进行了临时登记，后因毒性等问题，未再进行登记。
5. 硫肟醚（sulfoxime）与硫氟肟醚（thiofluoximate）
硫肟醚（考核代号HNPC-A9908，通用称呼：sulfoxime）和硫氟肟醚（考核代号HNPC-A2005，通用称呼：thiofluoximate）均是由湖南化工参谋院自主创制的肟醚非酯拟除虫菊酯类杀虫剂。
为措置拟除虫菊酯类农药高抗性及高鱼毒而限制其在水田中应用的不及，湖南化工参谋院于1992年驱动了肟醚类化合物的自主想象、合成与生物活性参谋。在氰戊菊酯（fenvalerate）和非酯肟醚类菊酯化合物的基础上进行优化，在结构中引入了硫原子，于1997年底发现了HNPC-A9835等4个具有精好意思杀虫活性的芳基含硫烷基酮肟醚类化合物。为得回具有更高杀虫活性化合物，弃取HNPC-A9835为先导化合物进一步优化，最终得到了硫肟醚和硫氟肟醚。
硫肟醚和硫氟肟醚的药效相等，能灵验防治蔬菜，茶叶等多种作物上菜青虫、茶毛虫、茶尺蠖等鳞翅目害虫，在灵验剂量下能灵验防治水稻、茶树等多种作物上稻飞虱、茶小绿叶蝉、茶蚜等同翅目害虫。对害虫阐扬出较强的胃毒和触杀作用，且对东说念主、畜毒性低，对作物安全。
专利称呼：杀生物的烷基-取代(杂)-芳基-酮肟-O-醚及中间体酮、肟类化合物过火制备次第。央求日历：19990910，专利号：ZL99115557.2，后又央求了″杀虫、杀菌的含硫、氧肟醚类化合物″，央求日历：20031212，专利号：ZL200310110647.1专利权东说念主均为：湖南化工参谋院，并央求PCT专利WO2005056518。2004年，湖南海利化工股份有限公司对95%硫肟醚原药（LS20041355）和10%硫肟醚悬浮剂（LS20140311）进行临时登记。2014年，又得回了95%硫氟肟醚原药（LS20140310）和10%硫肟醚水乳剂（LS20041356）的临时登记，均已落后。
6. 右旋反式氯丙炔菊酯
右旋反式氯丙炔菊酯（商品名：倍速菊酯）是江苏扬农化工股份有限公司自行参谋开拓的具有单一光学异构体的拟除虫菊酯类杀虫剂。
该化合物有8个异构体，最早于1981年被日本住友化学在联系专利DE3028290中报说念。住友化学将其拆分得到了具有杀虫活性的单一异构体（CAS:250346-55-5），在中国等国度央求了专利，中国专利号为ZL99107053.4。同期扬农科研东说念主员也正在对该化合物的消旋体进行参谋，并在中国央求了单一异构体右旋反式氯丙炔菊酯的专利，并得到了授权。该化合物对卫生害虫具有精好意思的击倒作用，恶果优于右旋炔丙菊酯，为胺菊酯的10倍以上。但其对蚊、蝇的致生死性较差，应与氯菊酯、苯氯菊酯等复配使用为宜。
化合物专利称呼：一种拟除虫菊酯类化合物过火制备次第和应用。央求日历：19991213，专利号：ZL99126022.8，面前专利权东说念主：江苏扬农化工股份有限公司与江苏优士化学有限公司。2017年，江苏优嘉植物保护有限公司对96%右旋反式氯丙炔菊酯原药（WP20170145）进行了认真登记，同期0.12%、0.13%、0.15%、0.21%、0.34%、0.35%气雾剂，0.21%水基气雾剂和6.8%水乳剂也齐有多家公司得回认真登记。
7. 呋喃虫酰肼（fufenozide）
呋喃虫酰肼（考核代号JS118，通用称呼：fufenozide）是江苏省农药参谋所股份有限公司自主创制的具有拟蜕皮激素作用的双酰肼类杀虫剂。
该化合物是在罗门哈斯开拓的虫酰肼（tebufenozide）的基础上改革优化合环得到的，对面前农业坐褥上险些扫数危害严重的鳞翅目害虫如甜菜夜蛾、玉米螟、小菜蛾、二化螟、柑橘潜叶蛾等齐具有较高活性，且对哺乳动物和鸟类、鱼类、蜜蜂毒性极低，对环境友好。呋喃虫酰肼以胃毒作用为主，属于虫豸滋长调养剂，该药模拟虫豸蜕皮激素，颖慧扰或草率虫豸体内原有激素均衡，使虫豸平日滋长发育被阻断或发生非常，当蜕皮经过罢手时，虫豸不规复进食，从而导致牺牲。
化合物专利称呼：动作杀虫剂的二酰基肼类化合物及制备此种化合物的中间体以及它们的制备次第，央求日历：20010326，专利号：ZL01108161.9，专利权东说念主：江苏省农药参谋所。2012年，江苏省农药参谋所股份有限公司得回97%呋喃虫酰肼原药（PD20121672）和10%呋喃虫酰肼悬浮剂（PD20121676）的认真登记。
8. 丁虫腈（原名丁烯氟虫腈，flufiprole）
丁虫腈（考核代号RZI-02-003，通用称呼：flufiprole）是大连瑞泽生物科技有限公司研制开拓的苯基吡唑类杀虫剂。
丁虫腈是在拜耳公司1989年开拓的杀虫剂氟虫腈（fipronil）的基础上，进一步反映繁衍得到的。由于氟虫腈对水生生物毒性较高，中国从2009年7月1日起已禁用。而丁虫腈对东说念主畜及水生生物安全，绝顶是对水稻、蔬菜等作物上的鳞翅目、蝇类和鞘翅目害虫有较高的杀虫活性，对菜青虫、小菜蛾、螟虫、黏虫、叶甲等具有高活性，在0.8 mg/kg即达到100%的致死率，但对桃蚜、二斑叶螨无效。该药兼有胃毒，触杀及内吸等多种作用表情，主淌若阻碍虫豸γ-氨基丁酸限制的氟化物代谢。
化合物专利称呼：N-苯基吡唑繁衍物杀虫剂，央求日历：20020730，专利号：ZL02128312.5，面前专利权东说念主：大连九信作物科学有限公司。在其他国度央求的化合物专利：JP2005534683、AU2003242089、WO2004010785、KR100603690等。2012年，大连九信作物科学有限公司得回96%丁虫腈原药（PD20120414）和5%丁虫腈乳油（PD20120413，防治甘蓝小菜蛾和水稻二化螟）的认真登记。
9. 氯噻啉（imidaclothiz）
氯噻啉（考核代号JS-125，通用称呼：imidaclothiz）是由江苏省南通山河农药化工股份有限公司开拓并登记的一种含有噻唑的新烟碱类杀虫剂。
该化合物过火杀虫活性早在1986年公开的欧洲专利EP192060中就有报说念，自后拜尔公司也参谋了其合成次第，但联系参谋仅停留在实验室阶段，而南通山河对其进行了研发并闭幕了产业化。
其主要防治水稻、小麦、蔬菜、香烟等作物上吮吸式口器害虫，如蚜虫、叶蝉、飞虱，同期对鞘翅目、双翅目和鳞翅目害虫也灵验，尤其对水稻二化螟、三化螟毒力比其它烟碱类杀虫剂高。该药作用于烟酸乙酰胆碱酯酶受体，对害虫的突触具有神经传导阻断作用，与烟碱类杀虫剂作用机理疏导。
央求专利称呼：一种杀虫剂的组合物过火使用次第。央求日历：20021021，专利号：ZL02146519.3，专利权东说念主：南通山河农药化工股份有限公司。2008年，江苏省南通山河农药化工股份有限公司得回95%氯噻啉原药（PD20082528）的认真登记。江苏省南通南沈植保科技开拓有限公司得回10%氯噻啉可湿性粉剂（PD20082527）和40%氯噻啉水散布粒剂（PD20096024）的认真登记，用于防治水稻和香烟上的飞虱和蚜虫。
10. 哌虫啶（paichongding）
哌虫啶（考核代号IPP-44，通用称呼：paichongding）是克胜集团联手华东理工大学共同研发创制的新烟碱类杀虫剂。
该化合物是在吡虫啉（imidacloprid）雷同物基础上繁衍、优化而得。日本拜耳作物科学公司曾于1987年央求过咪唑并吡啶类化合物用作杀虫剂的专利，但并莫得进一步参谋。华东理工大学以吡虫啉雷同物为先导化合物，通过多量把稳参谋，于2004年发明了结构新颖的六氢咪唑[1，2-a]并吡啶类杀虫剂哌虫啶。对各式刺吸式害虫具有杀虫速率快，防治恶果好，合手效期长，低毒等特色。
华东理工大学于2004年央求了名为″硝基亚甲基繁衍物过火用途″的专利，授权公开号：CN1631887，其结构通式中包括了哌虫啶，但莫得公开化合物哌虫啶的结构，同胞专利包括：EP1826209、JP2008520595、US20070281950、WO2006056108。自后又央求了关联制备次第专利CN101045728和WO2007101369，均公开了哌虫啶的化学结构过火制备次第。2017年，江苏克胜集团股份有限公司得回了95%哌虫啶原药（PD20171435）和10%悬浮剂（PD20171719，用于防治小麦蚜虫和水稻飞虱）的认真登记。
11. 氯氟醚菊酯（meperfluthrin）
氯氟醚菊酯（通用称呼：meperfluthrin）是由江苏扬农化工股份有限公司与江苏优士化学有限公司共同开拓的拟除虫菊酯类杀虫剂。
该化合物的消旋体早在联系专利中有报说念，日本专利虽也报说念其应用，但在中国并莫得央求专利。扬农化工科研东说念主员进行了把稳参谋，发现单一异构体具有更好的活性，在中国央求了化合物和制备次第专利，并得回了授权。氯氟醚菊酯实际活性能达到右旋反式烯丙菊酯的15~20倍，对浅色库蚊、家蝇有很好的遏制活性。
专利称呼：一种光学活性的拟除虫菊酯类化合物过火制备次第和应用。央求日历：20080707，专利号：ZL200810132612.0，面前专利权东说念主：江苏扬农化工股份有限公司与江苏优士化学有限公司。该专利自然央求了PCT专利WO2009132526，但莫得参加具体国度。2011年江苏优嘉植物保护有限公司得回90%氯氟醚菊酯原药（WP20110065）的认真登记。
12. 四氯虫酰胺（tetrachlorantraniliprole）
四氯虫酰胺（考核代号SYP-9080，通用称呼：tetrachlorantraniliprole）是沈阳中化农药化工研发有限公司创制中国第一个双酰胺类杀虫剂。
该化合物所以杜邦氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole）为先导化合物，通过对其结构中的苯环取代基、吡啶取代基进行结构修饰，于2008年发现具有高杀虫活性的化合物SYP-9080。其对甜菜夜蛾、小菜蛾、黏虫、二化螟以及稻纵卷叶螟等鳞翅目害虫具有很好的防效，活性与氯虫苯甲酰胺相等。但原料和中间体比氯虫苯甲酰胺易于得回，资本低于氯虫苯甲酰胺。该类化合物属于鱼尼丁受体激活剂，具有渗入性强、内吸传导性好、合手效期长等特色。
专利称呼：1-取代吡啶基-吡唑酰胺类化合物过火应用，央求日历：20080707，专利号：ZL200810116198.4，专利权东说念主：沈阳中化农药化工研发有限公司。其他国度央求的专利：EP2295425、BRPI0914217、US20110046186、WO2010003350等。2017年，沈阳科创化学品有限公司得回了95%四氯虫酰胺原药（PD20171752）和10%四氯虫酰胺悬浮剂（PD20171751，用于甘蓝甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟和玉米螟）的认真登记。
13. 戊吡虫胍（guadipyr）
戊吡虫胍（开拓代号ZNQ-08056，英文称呼：guadipyr）是中国农业大学开拓的具有多靶标位点的新式杀虫剂，由合肥星宇化学有限包袱公司产业化开拓和登记。
礼聘分子想象和活性亚结构相拼接的次第，将新烟碱类（以吡虫啉为代表）与缩胺脲类（以茚虫威为代表）杀虫剂的活性结构组建到兼并分子中，得回的兼具新烟碱类和钠离子通说念遏制剂特色的杀虫系列化合物。戊吡虫胍结构新颖，急性经口毒性远低于吡虫啉，比食盐还低，对蜜蜂低毒。对豆蚜、棉蚜、菜蚜、桃蚜、稻飞虱、烟粉虱等同翅目蚜科、飞虱科、粉虱科害虫以及棉铃虫、甜菜夜蛾等鳞翅目害虫具有精好意思的防效，其防治恶果与吡虫啉相等，何况叛逆吡虫啉的害虫具有很好的杀灭恶果。
专利称呼：硝基缩氨基胍类化合物过火制备次第与其动作杀虫剂的应用，央求日历：20081125，专利号：ZL200880105824，专利权东说念主：中国农业大学。其他国度央求的化合物专利：EP2216324、BRPI0818332、US20110306639、WO2010060231，制剂专利CN102939988。2017年，合肥星宇化学有限包袱公司就对96%的戊吡虫胍原药（LS20170095）和20%戊吡虫胍的悬浮剂（LS20170094）进行了临时登记，认真登记正在进行中。
14. 环氧虫啉
环氧虫啉是武汉工程大学与武汉中鑫化工有限公司合营研制，后转让给四川和邦生物科技股份有限公司登记坐褥的新烟碱类杀虫剂。
环氧虫啉是在吡虫啉（imidacloprid）基础上，用环氧丙基替换吡啶得到的。结构浅薄，活性好。考核闭幕标明其对甘蓝蚜虫的室内生物活性优于吡虫啉，LC50为0.044g/mL。且制备资本方面与传统烟碱类杀虫剂比较，有明显上风。
专利称呼：1-（2，3-环氧丙基）-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺过火制备次第和应用，央求日历：20081217，专利号：ZL200810236885.X，面前专利权东说念主：四川和邦生物科技股份有限公司。2017年，该公司得回95%环氧虫啉原药（LS20170342）和10%环氧虫啉可湿性粉剂（LS20170365）的临时登记，现均已落后。
15. 环氧虫啶（cycloxaprid）
环氧虫啶（考核代号IPPA152616，通用称呼：cycloxaprid）是由华东理工大学创制后转与上海生农生化成品有限公司开拓登记的新烟碱类杀虫剂。
该化合物是一种顺式氧桥杂环结构新烟碱杀虫剂，是在吡虫啉雷同物基础上进行合环优化得到的。对半翅辩论稻飞虱（褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱），蚜虫（麦蚜、棉蚜、苜蓿蚜、甘蓝蚜虫）等有较高的活性，对鳞翅目类害虫如稻纵卷叶螟、黏虫和小菜蛾等有一定的杀虫恶果。适用作物包括水稻、蔬菜、果树、小麦、棉花、玉米等，既可用于茎叶处理，也可进行种子处理。环氧虫啶作用机制专有，面前商品化的新烟碱杀虫剂齐是虫豸烟碱乙酰胆碱受体的激昂剂，而环氧虫啶是烟碱乙酰胆碱受体的拮抗剂，与之作用机理不同，防碍易产生交互抗性。
化合物专利称呼：二醛构建的具有杀虫活性的含氮或氧杂环化合物过火制备次第，央求日历：20081219，专利号：ZL200810207355.2，专利权东说念主：华东理工大学。环氧虫啶化合物已得回中国、好意思国、日本、欧洲、印度、以色列等多国专利。化合物专利号：IN1442MUMNP2011A、IL213656、EP2377845、JP2012512191、US20110269751、WO2010069266等。2018年，上海生农生化成品有限公司得回了97%环氧虫啶原药（PD20184015）和25%环氧虫啶可湿性粉剂（PD20184014，主要防治甘蓝蚜虫和水稻飞虱）的认真登记。
16. 氯溴虫腈（chlorfenapyr）
氯溴虫腈（考核代号HNPC-A3061，通用称呼：chlorfenapyr）是湖南化工参谋院合成创制的吡咯类杀虫剂。
氯溴虫腈是在好意思国氰胺公司（现为巴斯夫）开拓的溴虫腈（chlorfenapyr）基础上优化得到的。对钻蛀、刺吸和咀嚼式害虫防效优异，能灵验防治水稻、蔬菜等作物的斜纹夜蛾、小菜蛾、棉铃虫、稻纵卷叶螟、稻飞虱、茶毛虫等多种害虫。氯溴虫腈是一种杀虫剂前体，具有较强的胃毒和一定的触杀作用及内吸活性，本人无鸩杀作用，虫豸取食或构兵后，在虫豸体内多功能氧化酶的作用下改动为具有杀虫活性的化合物，其靶标是虫豸体细胞中的线粒体，使细胞因贫穷能量而罢手人命功能，打药后害虫步履变弱、晕厥、瘫软，最终导致牺牲。
专利称呼：溴虫腈过火雷同物的制备次第，央求日历：20090629，专利号：ZL200910043790.0，专利权东说念主：湖南化工参谋院。2014年，湖南海利化工股份有限公司对95%氯溴虫腈原药（LS20140332）和10%氯溴虫腈悬浮剂（LS20140331）进行了临时登记，现已落后。
17. 乙唑螨腈（chlorfenapyr）
乙唑螨腈（考核代号SYP-9625，通用称呼：chlorfenapyr）是沈阳中化农药化工研发有限公司创制的丙烯腈类杀螨剂，由沈阳科创化学品有限公司进行登记。
该化合物以日产化学公司开拓的杀螨剂腈吡螨酯（cyenopyrafen）为先导化合物，通过对其结构中的吡唑环和羟基部分进行多量的结构修饰，于2008年发现了具有高杀螨活性的化合物乙唑螨腈（SYP-9625）。对朱砂叶螨成螨、若螨、螨卵均具有优异的活性，并对非靶标生物如蜜蜂等安全。
乙唑螨腈专利称呼：吡唑基丙烯腈类化合物过火应用，央求日历：20100427，专利号：ZL201080016377.6，专利权东说念主：沈阳中化农药化工研发有限公司。在其他国度央求的化合物专利：EP2426110、JP2012525340、US20120035236、WO2010124617等。2018年，沈阳科创化学品有限公司得回了98%乙唑螨腈原药（PD20181623）和30%乙唑螨腈悬浮剂（PD20181622，用于防治柑橘红蜘蛛、苹果叶螨、棉花叶螨）的认真登记。
除草剂创成品种
1. 单嘧磺隆（monosulfuron）与单嘧磺酯（monosulfuron-ester）
单嘧磺隆（考核代号：92824，通用称呼：monosulfuron）和单嘧磺酯（考核代号：92825，通用称呼：monosulfuron-ester）是南开大学元素有机化学参谋所李正名院士课题组创制开拓的新式嘧啶磺酰脲类除草剂。是中国第一个得回临时登记的具有自主常识产权的除草剂。
自1990年驱动，李正名课题组驱动对磺酰脲类除草剂进行系统的参谋，固定磺酰脲苯环上的取代基和脲桥，对嘧啶环上的取代基进行结构优化，并进行了除草活性的测定，初次发现个别单取代嘧啶环的磺酰脲分子雷同具有超高效除草活性，因其杂环嘧啶仅有一个取代基，与经典的磺酰脲类除草剂杂环双取代基的结构不同，因而定名为单嘧磺隆。在研发经过中，不但对磺酰脲的除草机理进行了分子水平的参谋，而且还树立了我方的磺酰脲类化合物活性三要素表面，修正和发展国际上公认的磺酰脲构效关系表面。创制了单嘧磺隆和单嘧磺酯两个农药新品种，且10%的单嘧磺隆可湿性粉剂（谷友）是中国第一个谷田专用除草剂。通过多量的田间考核，两者对除草阐扬存所不同。在灵验剂量下，齐对一年生禾本科杂草等阐扬出很高活性，对多年生禾本科杂草活性较低。单嘧磺酯对马唐、稗草的活性高于单嘧磺隆。
上述化合物同乙酰乳酸合成酶靶酶对接，从Ki活性弧线解说这两个化合物具有相似的作用机制，齐是超高效ALS遏制剂，主要以根汲取为主，有内吸传导作用，通过遏制乙酰乳酸合成酶的活性，进而遏制侧链氨基酸的生物合成，酿成明锐植物罢手滋长而缓缓牺牲。
化合物专利称呼：新式磺酰脲类化合物除草剂，央求日历：19941207，专利号：ZL94118793.4，专利权东说念主：南开大学。专利包括了单嘧磺隆和单嘧磺酯，2015年专利期届满失效。该药最早是天津市绿保农用化学科技开拓有限公司于1999年进行了临时登记。现为河北兴柏农业科技有限公司于2007年得回90%单嘧磺隆原药（PD20070369）和10%单嘧磺隆可湿性粉剂（PD20070368，用于防治冬小麦和谷子一年生阔叶杂草）的认真登记。2013年得回90%单嘧磺酯原药（PD20130372）和10%单嘧磺酯可湿性粉剂（PD20130371，用于防治冬小麦和春小麦一年生阔叶杂草）的认真登记。
2. 双甲胺草磷（H-9201）
双甲胺草磷（考核代号为H-9201，英文名：shuangjiaancaolin）是南开大学农药国度工程中心杨华铮课题组创制的硫代磷酸酯类水旱两用除草剂。
硫代磷酸酯类化合物具有除草活性，日本曾开拓了甲基胺草磷（amiprofos-methyl）等品种。南开大学对该类化合物也进行了较系统的结构与活性的定量关系参谋，发现当分子中芳环邻位由硝基取代，活性可较其芳基母体普及约10倍，但硝基若处于对位，则活性大大裁汰。对其三维结构进行了参谋，把柄X-衍射晶体结构数据进行量子化学谋略和东说念主工神经集会分析，计算出H-9201应具有较高的除草活性。
该药剂对禾本科杂草的活性高于阔叶草，该药主要通过遏制植物分生组织的滋长而阐扬药效，被用于大豆、水稻、小麦和胡萝卜等作物田中防除一年生单、双子叶杂草，对作物安全，可动作胡萝卜专用除草剂。
合成次第专利称呼：水旱田两用硫代磷酰胺酯类除草剂，央求日历：19961126，专利号：ZL96114746.6，专利权东说念主：南开大学，2011年未缴年费专利权间隔。2005年，江苏省南通山河农药化工股份有限公司取得了该农药的临时登记证，包括95%双甲胺草磷原药（LS20051937）及10%双甲胺草磷乳油（LS20051935），均已落后。
3. 氯酰草膦（clacyfos）
氯酰草膦（考核代号HW-02，通用称呼：clacyfos）是华中师范大学开拓的丙酮酸脱氢酶系（PDHc）的强遏制剂类除草剂。
HW-02的发现是在分子水平上联结植物的要津代谢经过，愚弄生化推理，合盼望象的次第，提议了″想象靶标酶的潜在底物来得回新式丙酮酸脱氢酶遏制剂″的新念念路，合成了以丙酮酸脱氢酶系为靶方向除草剂新骨架，筛选发现了转变除草剂候选品种HW-02，面前国表里未见有以丙酮酸脱氢酶系为靶方向商品化除草剂的报说念。
HW-02具有内吸传导作用和较宽的杀草谱，对单据叶与阔叶植物中的PDHc具有很好的弃取性，对阔叶杂草防效显赫，同期也能兼治单据叶杂草及莎草科、蕨类杂草。对禾本科作物安全性好，可以动作弃取性除草剂在小麦、水稻、玉米田进行应用开拓，也可动作草坪、果园、茶园以及非耕地的除草剂。
化合物专利称呼：具有除草活性的取代苯氧乙酰氧基烃基膦酸酯及制备，央求日历：19970430，专利号：ZL97109095.5，专利权东说念主：华中师范大学，2017年专利届满失效。2007年，山东侨昌化学有限公司取得了该药的临时登记证，包括93%氯酰草膦原药（LS20071853）及30%氯酰草膦乳油（LS20071694），已落后。
4. 甲硫嘧磺隆（methiopyrsulfuron）
甲硫嘧磺隆（考核代号：HNPC-C9908，通用称呼：methiopyrsulfuron）是国度南边创制中心湖南基地、湖南化工参谋院创制的磺酰脲类除草剂。
自然该化合物包含在原杜邦公司联系专利限制内，但并莫得具体公开。湖南化工参谋院通过把稳参谋，合成了甲硫嘧磺隆，并对其进行了真切的参谋。发面前灵验剂量下，可灵验防除小麦田的蓼、铁苋菜、藜、反枝苋等双子叶杂草，防效在90%以上，对稗草等一些禾本科杂草也具有可以的防除恶果。
化合物专利称呼：具除草活性的含烷硫基或丙烯(炔)氧基磺酰脲类化合物过火制备次第，央求日历：20000511，专利号：ZL00113423.X，专利权东说念主：湖南化工参谋院。2006年，湖南海利化工股份有限公司取得了该药的临时登记证，包括甲硫嘧磺隆原药（LS20060244）及10%甲硫嘧磺隆可湿性粉剂（LS20060229），现已落后。
5. 丙酯草醚（pyribambenz-propyl）与异丙酯草醚（pyribambenz-isopropyl）
丙酯草醚（考核代号ZJ0273，通用称呼：pyribambenz-propyl）和异丙酯草醚（考核代号ZJ0702，通用称呼：pyribambenz-isopropyl）是中国科学院上海有机化学参谋所吕龙课题组和浙江省化工参谋院共同研发的全新嘧啶苄胺类除草剂。
该类除草剂结构新颖，在灵验剂量下，能灵验防除油菜田中一年生禾本科及部分阔叶杂草，对看麦娘、日本看麦娘、碎米荠、繁缕、雀舌草等有殊效，且对当季油菜和后茬作物安全，填补了中国油菜田一次兼治单、双子叶杂草除草剂的空缺，但该药活性阐扬相对较慢，药后10 d杂草驱动阐扬受害症状，药后20 d杂草出现明显药害症状。
该类化合物属于ALS遏制剂，通过支配氨基酸的生物合成而起作用，但丙酯草醚对ALS活性影响很小或无作用。评释其作用机理不同于嘧啶水杨酸类除草剂双草醚，雷同于前体农药，即药剂被植物汲取后，通过在植物体内代谢活化而阐扬作用。
丙酯草醚与异丙酯草醚是在嘧啶水杨酸类除草剂的基础上进一步优化，而该类化合物最早是由日本组合化学公司立时筛选发现的化合物1，再把柄教授优化得到了低活性化合物2，自后将苯氧基去掉后，发现了具有很好活性的化合物3，以其动作先导，对苯甲酸酯部分和嘧啶部分进行改革，再经过一系列的繁衍合成与筛选得到了丙酯草醚和异丙酯草醚。
化合物专利称呼：2-嘧啶氧基苄基取代苯基胺类繁衍物，央求日历：20001016，专利号：ZL00130735.5，专利权东说念主：浙江省化工参谋院与中国科学院上海有机化学参谋所。专利包括了丙酯草醚和异丙酯草醚，专利行将于20201016届满失效。同期也在多国央求了专利保护：JP2004512326、WO0234724、EP1327629、DE60131437、US20030220198等。2014年，山东侨昌化学有限公司得回95%丙酯草醚原药（PD20141891）和95%异丙酯草醚原药（PD20141888），以及10%丙酯草醚乳油（PD20141890）和10%异丙酯草醚乳油（PD20141889）的认真登记；2015年，又取得了10%丙酯草醚悬浮剂（PD20151586）和10%异丙酯草醚悬浮剂（PD20151334）的认真登记，均用于防治油菜田一年生杂草。
6. 二氯喹啉草酮
二氯喹啉草酮（考核代号G-18）是北京法盖银科技有限公司自主开拓的HPPD遏制剂类除草剂。
该化合物是在巴斯夫除稗剂二氯喹啉酸（quinclorac）基础上繁衍得到的。自然巴斯夫也央求了具有除草作用的杂芳酰基环己二酮繁衍物，但并莫得具体公开二氯喹啉草酮的化学结构，而北京法盖银公司通过把稳参谋，优化得到了二氯喹啉草酮。其对秋熟杂草无芒稗、西来稗、马唐、鳢肠、陌上菜、异型莎草、碎米莎草等生物活性高，对乐龄稗草有殊效，对鸭舌草、耳叶水苋具有一定的遏制作用，但对令嫒子防治恶果较差。田间使用时，可在稻田杂草2～3叶期喷雾法施用，对水稻安全。
专利称呼：2-(喹啉-8-基)羰基-环己烷-1，3-二酮类化合物，央求日历：20110510，专利号：ZL201110119584.0，专利权东说念主：北京法盖银科技有限公司。2018年，定远县嘉禾植物保护剂有限包袱公司取得了该药的认真登记证，包括98%二氯喹啉草酮原药（PD20184028）及20%二氯喹啉草酮可散布油悬浮剂（PD20184027，用于水田防除稗草）。
7. 环吡氟草酮和双唑草酮
环吡氟草酮和双唑草酮是青岛清原化合物有限公司自主研发的新式对羟基苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）遏制剂类除草剂，由江苏清原农冠杂草防治有限公司独家登记。
环吡氟草酮是行家初次将HPPD遏制剂类化合物应用到小麦田抗性禾本科杂草的经管上；双唑草酮是中国初次将HPPD遏制剂类化合物引入到小麦田抗性阔叶杂草的经管上，为麦田抗性禾本科和阔叶杂草经管提供了灵验的措置决策。这两个药剂齐通过遏制HPPD的活性，使对羟基苯基丙酮酸改动为尿黑酸的经过受阻，从而导致生养酚以及质体醌无法平日合成，影响靶标体内类胡萝卜素合成，导致叶片发白，临了牺牲。
环吡氟草酮是在拜耳公司开拓的，主要用于防除小麦田阔叶杂草的除草剂pyrasulfotole基础上，利用我方专有的中间体，礼聘中间体繁衍化法中的替换法，得到了全新的先导化合物，后经繁衍化及优化参谋，告捷发明了环吡氟草酮。双唑草酮亦然在除草剂pyrasulfotole基础上礼聘中间体繁衍化法中的繁衍法进行参谋，最终优化得到。
环吡氟草酮对冬小麦不同品种阐扬出了优异的安全性，可灵验防除面前长江中下流稻麦轮作区抗性、多抗性（ALS&ACCase&PPO）的看麦娘、日本看麦娘、硬草、棒头草、早熟禾等一年生禾本科杂草和抗性、多抗性的繁缕、牛繁缕、野油菜、荠菜等一年生阔叶杂草。双唑草酮可灵验防除面前长江中下流稻麦轮作区抗性、多抗性的繁缕、牛繁缕、野油菜、荠菜、碎米荠，以及黄河流域小麦田抗性、多抗性的播娘蒿、荠菜、麦家公等一年生阔叶杂草。这两个品种与ALS遏制剂和PPO遏制剂等面前小麦地主流除草剂齐不存在交互抗性。
联系居品已于2018年在中国上市，在行家50多个国度央求了专利。中国专利称呼：吡唑酮类化合物或其盐、制备次第、除草剂组合物及用途，央求日历：20151106，专利号：ZL201510750677.1，专利权东说念主：青岛清原化合物有限公司，专利包括了双唑草酮和环吡氟草酮。在其他国度央求的专利保护：IN201717033107、AU2016350960、BRPI1807527、CA2979570、EP3287445、US20180055054、WO2017075910、CN107311980等。2018年，江苏清原农冠杂草防治有限公司得回5个认真登记的居品：96%双唑草酮（PD20184018）；10%双唑草酮可散布油悬浮剂（PD20184016，防治冬小麦田一年生阔叶杂草）；95%环吡氟草酮（PD20184021）；6%环吡氟草酮可散布油悬浮剂（PD20184019防治冬小麦田一年生禾本科杂草和部分阔叶杂草）以过火混剂登记。
植物滋长调养剂创成品种
1. 菊胺酯（原名菊乙胺酯，bachmedesh）
菊胺酯（考核代号WD-5，通用称呼：bachmedesh）是武汉大学和湖北省化工参谋想象院共同创制的植物滋长调养剂。
该化合物所以70年代发现一种″名胜之药″——增产胺(DCPTA)为先导，进行结构修饰，把柄拼合道盼望象合成12个全新的雷同物，通过筛选发现了WD-5，其对小麦、油菜、棉花、芝麻等作物有较好增产作用。
央求合成次第专利：植物滋长调养剂N， N-二乙胺基乙基-4-氯-α-异丙基苄基羧酸酯盐酸盐的合成，央求日历：19930218，专利号：ZL93102043.3，专利权东说念主：武汉大学，2005年未缴年费专利权间隔。2003年，湖北旺世化工有限公司取得了该药的临时登记证，包括95%菊胺酯原药（LS20030206）及95%菊胺酯可溶性粉剂（LS20030232），已落后。
2. 苯哒嗪丙酯（bachmedesh）
苯哒嗪丙酯（考核代号：BAU9403，通用称呼：fenridazon-propyl）是中国农业大学开拓的化学杂交剂。
1980年原罗门哈斯公司曾央求了动作植物滋长调养剂的该化合物的制备工艺专利，中国农业大学于1997年合成了该化合物，并对其进行了把稳参谋。主要用于小麦，具有精好意思的小麦去雄恶果。田间考核标明，在灵验剂量下，可指点小麦雄性不育，产生的杂交种子无干瘪欢乐。其无明显反作用，且对叶片大小、穗长、小穗数和穗粒数均无明显影响。
央求合成次第专利：一种新化学杂交剂，央求日历：19981116，专利号：ZL98124742.3，专利权东说念主：中国农业大学，2010年未缴年费专利权间隔。2002年，河北新兴化工有限包袱公司取得了该药的临时登记证，包括95%苯哒嗪丙酯原药（LS20020926）及10%苯哒嗪丙酯乳油（LS20020927），已落后。
3. 呋苯硫脲（fuphenthiourea）
呋苯硫脲（考核代号CAU9901，通用称呼：fuphenthiourea）是中国农业大学自主创制的新式植物滋长调养剂。
已知酰胺硫脲类化合物具有杀虫，植物滋长调养等生物活性，而5-芳基-2-呋喃甲酸过火繁衍物已有多种生物活性报说念，在此基础上创制了全新的呋苯硫脲，可调养水稻滋长，能促进秧苗发根，根系更生，普及秧苗修养，活力增强。移栽大田后，能促进水稻分孽，增多成穗数和每穗实粒数，但对千粒重无明显影响。田间药效标明：可使水稻增产6-14%。
化合物专利：含取代呋喃环的酰胺基硫脲的合成，央求日历：19991215，专利号：ZL99126216.6，专利权东说念主：司宗兴与程卫华，2011年未缴年费专利权间隔。2005年，河北万全力华化工有限包袱公司取得了该药的临时登记证，包括90%呋苯硫脲原药（LS20053285）及10%呋苯硫脲乳油（LS20053409），已落后。
4. 14-羟基芸苔素甾醇（14-hydroxylated brassinosteroid）
14-羟基芸苔素甾醇（通用称呼：14-hydroxylatedbrassinosteroid）是成齐新向阳作物科学有限公司发现的甾醇类植物滋长调养剂。
该类芸苔素的雷同物于1970年由Faux等东说念主从蕨类植物中提真金不怕火发现，2002年中科院昆明植物参谋所初次化学合成了该化合物，但并未央求专利，自后由成齐新向阳作物科学有限公司从花粉中提真金不怕火分离得到了14-羟基芸苔素甾醇，其活性主要阐扬为促进植物滋长，普及褂讪率，增多产量、改善品性、抗逆等。极其轻细的剂量就可阐扬出精好意思的调养恶果。其作用表情主淌若促进细胞伸长和分裂，调控叶片表情；改变细胞膜电位和酶活性，增强光合营用；促进DNA、RNA和卵白质的生物合成，普及植株对环境支配的耐受力等。
化合物制备及组合物专利：自然芸苔素内酯雷同物的应用，央求日历：20120118，专利号：ZL201210026285.7，专利权东说念主：成齐新向阳作物科学有限公司。同胞专利由WO2013106975、US20150005169、AU201410070。该公司于2007年取得了该农药的认真登记证，2017年又得回了包括5-羟基芸苔素甾醇母药（PD20171724）及0.01-羟基芸苔素甾醇的水剂（PD20171723，用于水稻调养滋长）的认真登记。
栏目分类